Natrium Diklofenak

     Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti inflamasi, analgesik dan antipiretik. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklo-oksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat.

     Absorbsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini terikat 99% pada protein plasma dan mengalami efek metabolisme lintas pertama (first pass) sebesar 40 – 50%. Walaupun waktu parohnya singkat yakni 1 – 3 jam, Na diklofenak diakumulasi di cairan sinovial yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paroh obat tersebut. (Farmakologi dan Terapi, 240)

Efek Samping: 

1. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/keram perut, sakit kepala, retensi cairan, diare, nausea, konstipasi, flatulen, kelainan pada hasil uji hati, indigesti, tukak lambung, pusing, ruam, pruritus dan tinitus.
2. Peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT) hepatitis.
3. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia, leukopenia, anemia, agranulositosis).

Peringatan dan Perhatian: 

1. Hati-hati penggunaan pada penderita dekomposisi jantung atau hipertensi, karena diklofenak dapat menyebabkan retensi cairan dan edema.
2. Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal, jantung, hati, penderita usia lanjut dan penderita dengan luka atau perdarahan pada saluran pencernaan.
3. Hindarkan penggunaan pada penderita porfiria hati.
4. Hati-hati penggunaan selama kehamilan karena diklofenak dapat menembus plasenta.
5. Diklofenak tidak dianjurkan untuk ibu menyusui karena diklofenak diekskresikan melalui ASI.
6. Pada anak-anak efektivitas dan keamanannya belum diketahui dengan pasti. 

Dosis dan Cara Pemakaian: 

1. Osteoartritis : 2 - 3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.
2. Reumatoid artritis : 3 - 4 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.
3. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg ditambah 25 mg saat akan tidur. 
   

Interaksi Obat: 

1. Penggunaan bersama aspirin akan menurunkan konsentrasi plasma dan AUC diklofenak.
2. Diklofenak meningkatkan konsentrasi plasma digoksin, metotreksat, siklosporin dan litium sehingga meningkatkan toksisitasnya.
3. Diklofenak menurunkan aktivitas obat-obatan diuretik.

Pemerian
     Senyawa ini berupa kristal/sebuk kristal putih sampai putih cepat. Tidak berbau, sedikit higroskopis , pKa = 4 (pada 250C )

Kelarutan
    Na diklofenak dalam air sangat dipengaruhi oleh pH, pada air dengan pH 6,8 kelarutannya 0,181%. Kandungan diklofenak tidak boleh lebih dari 101% dari C4H10Cl2 NnaNO2 dalam basis yang mudah dikeringkan.

Penggunaan 

1. Konsentrasi untuk sediaan topikal gel dengan tujuan terapi yaitu pruritus antara 31% - 52%, skinrash 35% - 40%, dermatitis kontak 19% - 33%, kulit kering 25% - 27%, nyeri 15% - 26%, paraesthesia 8% - 20%.
2. Konsentrasi untuk sediaan mata : tetes mata ( pemberian tergantung pada indikasi ), lakrimasi 30%, keratitis 28%, elevated 10p 15%, luka bakar / tersengat matahari 15%.
3. Penggunaan dengan konsentrasi 1%-10%
   Penggunaan untuk sistem saraf pusat, sakit kepala 1%, pusing ( berkunang – kunang ) 3%, dermatitis 1-3%, skinrash 1%-3%, kelenjar endokrin dan metabolisme, retensi cairan 1-3%. Gastrointestinal ( kram perut) 3-9%, nyeri perut 3-9%, diare 3-9%, konstipasi 3-9%, flatulen 3%-9%, indigesti 3%-9%, nausea 1%-3%, pendarahan GI atau radang lambung 0,6%-2%. Hati-hati : meningkatakan ALT/AST 2% topikal denagn sediaan gel untuk pengobatan edema 4%.